Лекарственное средство Кетанов используют в медицине для воздействия на болевые центры различного типа. Активный компонент кеторолак в составе препарата снижает температуру тела и уменьшает проявления воспалительных процессов. Лекарство сопоставимо по силе действия с морфинами, но отличается тем, что подобные наркотические противовоспалительные средства влияют на моторику и работу мышц, а обезболивающее Кетанов – нет. Препарат не нарушает работу дыхательной системы и не приводит к зависимости от его приёма.
Описание лекарственного средства Кетанов
Фармакологическое действие
В организме человека препарат оказывает следующее действие:
- умеренно снижает жар;
- уменьшает воспаление;
- помогает при боли посредством блокировки производства биологически активных веществ.
Лекарство Кетанов проявляет максимальную концентрацию через час после внутримышечного укола – наблюдается активность при сочетании с кровяными белками после использования нормированной дозы в 10 мг, в процентном отношении такие связи достигают 99%. При этом скопления не отмечаются даже при использовании повышенных норм препарата.
В организме лекарство видоизменяется посредством ряда биохимических процессов и выводится из тела мочевыделительной системой спустя 8-12 часов после приёма внутрь. Если наблюдается нарушение в работе почек или больной достиг пенсионного возраста, то время выведения замедляется и зависит от степени изменения функционирования мочевой системы.
Фармакодинамика обезболивающих таблеток Кетанов
Работа препарата в организме связана с блокировкой биологического синтеза болевых, воспалительных и терморегуляторных модуляторов (ПГ). Рацемическая смесь [-] S- и [+] R-энантиомеров в форме [-] S преимущественно работает в периферических тканях и угнетает активность ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Не отмечается активности таблеток Кетанов при действии на опиоидные рецепторы, поэтому не выявлено зависимости от приёма, нарушения дыхания, анксиолитического и седативного эффекта. Сила действия аналогична морфину, а различные нестероидные противовоспалительные средства препарат превосходит по действию. Значительное снижение боли пациент чувствует через полчаса после введения или приёма, а максимальное действие проявляется через 1-1,5 часа.
Фармакокинетика препарата
Всасывание лекарства происходит в желудке и кишечнике, откуда поступает в кровь. Одновременный приём жирной пищи увеличивает время всасывания в два раза. Гипоальбуминемия способствует увеличению концентрации в крови лекарства Кетанов. Состав позволяет получить биологическую доступность препарата на уровне 80-100%.
Время достижения рабочей концентрации в крови:
при использовании нормативных доз, введённых перорально и парентерально, отмечается через сутки;- при использовании повышенной субтерапевтической нормы при внутримышечном уколе равновесное количество активного компонента составляет 0,64-1,12 мкг/мл (доза 15 мг), 1,28-1,26 мкг/мл (доза 30 мг), 0,38-0,78 мкг/мл (доза 10 мг);
- кеторолак распределяется в организме из расчёта 0,15-0,32 литра на килограмм массы;
- у пациентов с почечной недостаточностью распределение повышается в два раза, R-энантиомера вещества увеличивается на 20%;
- после приёма кормящей матерью двух первых доз лекарства (доза 10 мг) через 2 часа в грудном молоке обнаруживается максимальное количество активного компонента.
Больше половины принятой дозы метаболизируется в печени, при этом происходит образование неактивных в фармакологическом отношении метаболитов, основными из которых являются глюкурониды и гидроксикеторолак. Метаболиты покидают организм человека через мочеполовую систему на 91%, остальное количество выводится посредством кишечника. Выведение происходит в периоды:
у больных без нарушений почечной функции метаболиты выводятся около 5,2 часа (в среднем);- после внутримышечного укола в дозе 30 мг время выведения составляет 3,6-9,2 часа;
- приём таблеток Кетанов в дозировке 10 мг соответствует времени выделения 2,5-9,1 часа;
- нарушения в работе печени не влияет на длительность периода выведения;
- при нарушении у почечных больных уровня креатинина в кровяной плазме до показателя 20-50 мг/л время выведения увеличивается до 10,4-10,8 часа;
- выраженная недостаточность в работе почек удлиняет время выделения до 13,1-13,6 часа;
- гемодиализ не оказывает влияния на выведение активного вещества из тела.
Инструкция по применению таблеток Кетанов
Показания к применению препарата
Лекарственное средство назначают пациентам для снятия боли при заболеваниях:
- суставных болей;
- ревматизм, неврит и невралгия с неуточненной этиологией;
- дорсалгия;
- миалгия;
- радикулопатия;
- постоянная боль без признаков купирования;
- боль неуточненной этиологии после хирургической операции.
Способ использования лекарственного средства
Инъекционная форма Кетанов в ампулах применяется внутримышечно, начальная дозировка составляет 10 мг. Разрешается в случае необходимости повышать норму через 4-5 часов до достижения 30 мг. Максимально допустимая норма составляет 90 мг для молодых и среднего возраста больных, а для пенсионеров и тех, масса тела которых меньше 50 кг, снижается до 60 мг. При такой дозировке не разрешено применять препарат более 2 суток.
Таблетированная форма назначается больным через 5-6 часов по 1 штуке, общая продолжительность терапии не может длиться больше 7 дней. Дозировку лекарственного средства в каждом случае назначает врач. Для пожилых пациентов норма препарата должна быть снижена.
Особенности использования Кетанов
Для лечения больных, у которых наблюдается стойкая гипертония, другие подобные болезни, изменения свёртываемости крови, показано постоянное медицинское наблюдение и контроль количества тромбоцитов. Это важно для контроля гемостаза в период после проведения операций. Прекращение приёма препарата производится без предварительного снижения дозировки.
Влияние лекарства на агрегацию тромбоцитов становится меньше и прекращается через сутки или двое в зависимости от назначенной нормы после отмены средства. Если пациент страдает гиповолемией, то это даёт дополнительный риск для возникновения нежелательных почечных реакций. Если есть необходимость, допускается совместное использование Кетанова одновременно с анальгетиками наркотической группы.
Не допускается использование препарата в случае поддерживающего обезболивания в практике акушерской деятельности. Для людей, работающих с точными механизмами, водителей и трудящихся в зоне повышенной опасности следует приостановить работу на время приёма препарата, так как часто развивается сонливость, отмечается головокружение.
Кетанов: побочные действия
Частые побочные эффекты возникают более чем в 3% случаев назначения препарата. Менее частые проявления отмечаются у 3% пациентов, редкие случаи наблюдаются при использовании Кетанов, побочные эффекты возникают менее, чем у 1% больных.
Пищеварительная система реагирует на терапию лекарством чаще всего у пожилых людей (старше 65 лет), а также тех, кто страдает язвами и эрозиями желудка и кишечника. У пациентов наблюдаются симптомы диареи, гастралгии, в менее редких случаях развивается стоматит в ротовой полости, запор, тошнота, ощущается переполненность в желудке. Очень редко приём препарата вызывает эрозии и язвы кишечника и желудка с кровотечением или перфорацией. Это побочное действие сопровождается рвотой в виде гущи от кофе, спазмами, мелёной, изжогой и жжением в области желудка. Побочные эффекты затрагивают поджелудочную железу (развивается острый панкреатит), печень (гепатит, холестатическая желтуха).
Со стороны почек побочное действие проявляется в появлении острой недостаточности, болит поясничная область, может присоединиться азотемия и гематурия, развиться уремическая гемолитическая анемия, пурпура, тромбоцитопения. Больные отмечают увеличение или уменьшение отделяемой мочи, частые позывы к мочеиспусканию, отёки от плохой работы почек.
В редких случаях возникает нарушение слуха, появление шума в ушах, зрение ухудшается, предметы различаются нечётко. Дыхательная система даёт сбои в виде диспноэ, бронхиальных спазмов, насморка, одышки, трудного дыхания и отёков гортани.
Частыми побочными проявлениями со стороны нервной системы является головная боль, постоянное желание спать. Редкими эффектами является менингит асептического характера, лихорадочное состояние, судороги, ослабление мышечной ткани на спине или в области шеи. А также редко развиваются депрессивные состояния, психозы, появляются галлюцинации.
Повышается кровяное давление, развиваются лёгочные отёки, возникают обмороки. В кровяной системе изменения редко включают появление анемии, лейкопении, эозинофилии. В послеоперационный период редко присоединяется кровотечение из раны, носа, возникает ректальное выделение крови. Иногда на коже появляется сыпь, может развиться дерматит с лихорадочным течением, шелушится поверхность тела, опухают миндалины на небе. В месте укола на коже жжёт и ощущается болезненность.
Аллергические проявления возникают редко в виде анафилактических реакций, включающих симптомы:
сыпь на коже и изменение цвета лица, крапивница;- зудящие участки на теле, отёки глазных век, периорбитальные отёки;
- трудное дыхание, свистящие звуки, давящее чувство в груди;
- отёки пальцев на конечностях, голеней, ступней, языка;
- наблюдается сильная потливость.
Противопоказания
В некоторых случаях не рекомендуется применять лекарственное средство Кетанов, противопоказания заключаются в таких болезнях и состояниях пациента:
повышенная чувствительность к компонентам препарата;- спазмы бронхов, аспириновая астма, дегидратация и гиповолемия;
- эрозии и язвы ЖКТ;
- почечная и печёночная недостаточность (показатель плазменного креатинина более 50 мг/л);
- подозрение на геморрагический инсульт, геморрагический диатез, нарушения в системе кроветворения;
- беременность и кормление ребёнка грудью;
- дети до 16 лет (сведений по исследованиям нет);
- лечение хронических застарелых болей.
Есть заболевания, при которых препарат назначается с осторожностью, за самочувствием больного следит врач:
- холецистит, холестаз;
- бронхиальная астма;
- нарушение работы почек с показателем плазменного креатинина ниже 50 мг/л;
- артериальная гипертензия;
- сердечная недостаточность хронического течения;
- гепатит в активной форме;
- полипы в носу и горле;
- системная красная волчанка.
Взаимодействие с другими медицинскими средствами
С осторожностью следует назначать препарат одновременно с НВПС, ацетилсалициловой кислотой, кальциевыми средствами, кортикотропином и этанолом, так как взаимодействие указанных препаратов приводит в некоторых случаях к кровотечениям из кишечника и желудка из-за появления язв на их стенках.
Одновременный приём парацетамола повышает действие токсических веществ на почки, метотрексат обуславливает такое же действие в отношении печени. Допускается одновременное применение с метотрексатом при условии назначения последнего в мельчайших дозах.
Пробеницид способствует уменьшению распределения кеторолака и увеличивает его накопление в кровяной плазме, кроме того при одновременном употреблении таблеток Кетанов и пробеницида увеличивается время выведения из организма. Одновременно уменьшается клиренс лития и метотрексата, что способствует увеличению токсического действия.
Совместное применение с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, цефоперазоном, гепарином, антиагрегантами, цефотетаном увеличивает риск появления кровотечения. Из-за снижения продуцирования ПГ в почках уменьшается воздействие диуретиков и гипотензивных средств. Помогает увеличить действие опиоидных анальгетиков, из-за чего рекомендуется снизить их норму приёма.
Помогает усилить воздействие гипогликемических лекарств и инсулина, поэтому дозировку уменьшают. Антацидные препараты при совместном применении никакого действия на степень всасываемости не оказывают. Нарушается агрегация тромбоцитов благодаря совместному взаимодействию Кетонов и вальпроата. Накопление нифедипина и верапамила в крови увеличивается при совместном использовании в лечении.
При внутримышечном уколе препарат не смешивают с сульфатом морфина, гидроксизином и прометазином, так как их взаимодействие вызывает выпадение осадка.
Условия хранения и отпуска
Кетанов в форме таблеток и уколов в ампулах хранится в тёмном и сухом месте при температуре до 25 ˚С. Срок хранения производитель указывает 2 года. Лекарственное средство отпускается в аптеках по рецепту врача.
